抗生素类作用机理及分类

（1）青霉素类：与转肽酶结合，阻止细胞壁黏肽合成 天然：青霉素G 半合成：1.耐酸可口服：青霉素V 2.耐酶耐酸：苯唑西林、氯唑西林、双氯西林 3.广谱：阿莫西林、氨苄西林、匹氨西林(绿脓杆菌无效) 4.抗绿脓杆菌：羧基青霉素（羧苄西林、替卡西林）、脲基青霉素(美洛西林、呋布西林) （2）头孢菌素类：同青霉素类 一代：头孢氨苄、头孢噻吩、头孢唑林、头孢拉定(有一定肾毒性) 二代：头孢孟多、头孢克洛、头孢呋辛、头孢西丁 三代：头孢噻肟、头孢唑肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮(基本无肾毒性) 四代：头孢吡肟 一代比一代稳定，肾毒性一代比一代低，前三代对G+一代比一代弱，对G-一代比一代强，四代对G+、G-都强，三四代可以透过脑脊液。不良反应多为变态反应。 （3）碳青霉烯类：亚胺培南(泰能)、美洛培南 （4）大环内酯类：与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制蛋白质合成 红霉素(白喉、支原军团病首选)、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素(肺炎支原体最强)； 乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素 （5）四环素类：与细菌和蛋白体30S亚基结合，抑制蛋白质合成 天然：四环素、土霉素 半合成：多西环素(强力霉素)、米诺环素(抗菌活性最强) 不良反应：①胃肠道、②二重感染、③对骨、牙生长影响、④肝、肾损害、⑤药热、变态反应 （6）β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦；氨曲南(单环β-内酰胺类) （7）磺胺类及甲氧苄啶： 磺胺类：抑制二氢叶酸合成酶 甲氧苄啶(TMP)：抑制二氢叶酸还原酶 复方新诺明(TMP 1+SMZ 5)、双嘧啶片(TMP 1+SD 10) （8）喹诺酮类：抑制DNA回旋酶 一代：萘啶酸 二代：吡啶酸 三代：氟喹诺酮类 诺氟沙星(第一个)、环丙沙星、左氧氟沙星 不良反应：恶心、呕吐；对幼年软组织损害；对癫痫病人不宜用(中枢神经系统) （9）氨基糖苷类：与细菌核糖体结合，干扰细菌蛋白质合成的全过程 链霉素、庆大霉素、卡那霉素；阿米卡星、妥布霉素 不良反应：①耳毒性、②肾毒性、③神经肌肉阻断(可用钙剂及新斯的明治疗)、④变态反应 ①呋塞米(速尿)、利尿酸、甘露醇合用增加氨基糖苷类的耳毒性； ②苯海拉明、美克洛嗪等抗组胺药可掩饰氨基糖苷类的耳毒性； ③增强骨骼肌松弛及全麻引起的肌松作用，导致呼吸抑制。 （10）糖肽类:阻碍细菌细胞壁合成 万古霉素、去甲万古霉素、多黏霉素B、多糖菌素E 治疗耐青霉素金黄色葡萄球菌引起的严重感染，如败血症、肺炎及克林霉素引起的伪膜性肠炎。 不良反应：恶心、寒战、药热、皮疹。较大剂量，可致耳聋、耳鸣及听力损害。 （11）抗厌氧菌药： 甲硝唑(灭滴灵) （12）抗真菌药 外用：咪康唑、克霉唑；表浅部：特比萘芬(抑制麦角固醇合成)； 全身性抗真菌药：两性霉素B(深部首选)、氟胞嘧啶、咪唑啉和三唑类(酮康唑、氟康唑、伊曲康唑) （13）抗病毒药 ①抗HIV：齐多夫定、拉米夫定(核苷类抗病毒药，模拟底物，竞争性抑制RNA逆转录酶) 奈伟拉平、地拉韦定(非核苷类抗病毒药) ②抗流感：金刚烷胺(甲流)；利巴韦林(病毒唑) ③抗乙肝：干扰素(IFN),诱导机体产生抗病毒蛋白酶