利多卡因是医用临床常用的局部麻药,1963年用于治疗心率

的首选药。

药理毒理： 本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

用法用量

成人常用量：①肌内注射，一次按体重 4.3mg/kg，60—90分钟后可重复一次；②静脉注射，按体重 1mg/kg(一般用 50—100mg)作为首次负荷量静注 2—3分钟，必要时每 5分钟后再重复注射 1—2次，一小时内最大量不超过 300mg；③静脉滴注，用负荷量后可继续以每分钟 1—4mg速度静滴维持；或以每分钟按体重 0.015—0.03mg/kg速度静脉滴注。

老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5—1mg静滴。

极量：肌内或静脉注射 1小时内最大负荷量按体重 4.5mg/kg(或 300mg)。最大维持量为每分钟 4mg。

利多卡因 对于盐酸利多卡因注射液(1)5ml：100mg(2)20ml：400mg。 1、成人常用量

①骶管阻滞用于分娩镇痛，用量以 200mg(1.0％)为限；用于外科止痛可酌增至 200—250mg(1.0—1.5％)。

②硬脊膜外阻滞，胸腰段，250—300mg(1.5—2.0％)。 ③浸润局麻或静注区域阻滞，50～200mg(0.25—0.5％)。

④外周神经阻滞，臂丛(单侧)250—300mg(1.5％)；牙科，20—100mg(2.0％)；肋间神经(每支)，30mg(1.0％)；宫颈旁浸润，左右侧各 100mg(0.5—1.0％)；椎旁脊神经阻滞(每支)，20—50mg(1.0％)；yin部神经，左右侧各 100mg(0.5—1.0％)。

⑤交感神经节阻滞，颈星状神经 50mg(1.0％)，腰 50—100mg(1.0％)。⑥一次限量，一般不要超过 200mg(4.0mg/kg)，药液中加用肾上腺素用量可增至

200—250mg(6.0mg/kg)。静注区域阻滞，极量 4mg/kg。治疗用药静注，第一次初量 1mg/kg，极量 4mg/kg，成人静滴每分钟以 1mg为限。反复多次给药，相距间隔时间不得短于 60分钟。

2、小儿常用量随个体而异，一次给药最高总量不得超过 4.0—4.5mg/kg，常用 0.25—0.5％溶液，特殊情况才用 1.0％溶液。

外用给药的剂型及用法与用量：

1、软膏剂5％，牙科可涂于口腔内吹干的粘膜表面；2.5％的软膏供皮肤外用，治疗瘙痒。

2、冻胶剂2％，成人常用采涂抹于食管、咽喉、气管或尿道等导管的外壁；妇女做阴道检查时可用棉花签沾 5～7ml涂于局部；尿道扩张术或膀胱镜检查时用量可达 400mg。24小时处方以 600mg为限。

3、漱口液 2％，用于口腔病，成人每次用 15ml，漱后吐出，每 3小时一次；用于咽痛，需要时可吞咽，处方 24小时以 8次的用量为限，即 2.4g，小儿酌减。

4、外用液4％，一般在作胃镜前直接涂抹或喷雾于咽喉或口腔粘膜表面，偶作鼻腔填塞，每次 24小时处方不得超过 3.0mg/kg，小儿慎用。

5、气雾剂或喷雾剂2—4％，可供作内窥镜用，每次 10—30ml，处方限量 3.0mg/kg。 阻滞麻醉,1-2%溶液,一次不超过0.4g;表面麻醉,1-2%溶液,喷雾或蘸药贴敷,一次不超过0.25g; 浸润麻醉,1-2%溶液,每小时不超过0.4g;治心律失常,一次静注1-3mg/kg,如无效,10-15分钟后同量再注一次.同时取100mg加于5-10%葡萄糖液100-200ml内作静滴,一次治疗总量4-6mg/kg.

注意事项

1、对本品过敏、充血性心衰、严重心肌受损、心动过缓、预激综合征、肝肾功能障碍患者、二及三度房室传导阻滞、有癫痫大发作史、肝功能严重不全及休克患者禁用。

2、孕妇、乳母慎用。心、肝功能不全者，应适当减量。

3、新生儿用药易引起中毒。早产儿半衰期约3．6小时，较正常婴儿长1．8小时。老年人应根据耐受程度和需要而调整用量，大于70岁患者剂量应减半。

4、静注限用于抗心律失常。对动脉硬化、血管痉挛、糖尿病患者与手指(趾)的麻醉，不宜加用血管收缩剂(如盐酸肾上腺素)。

5、用药期间应随时检查血压、心电图及血清电解质。长期用药时应监测血药浓度。