葶苈子能泻肺平喘，用于痰涎壅盛，喘咳不得平卧之证。本品苦降辛散，性寒清热，专泻肺中水饮及痰火而平喘咳。常佐大枣以缓其性，如《金匮》葶苈大枣泻肺汤。临床常配苏子、桑白皮、杏仁等泻肺平喘。《开宝本草》：疗肺壅上气咳嗽，定喘促，除胸中痰饮。
利水消肿葶苈子能利水消肿，用于水肿、悬饮、胸腹积水、小便不利等。肺为水之上源，肺气壅实，则气化失司，水道不通而水肿胀满。本品泄肺气之壅闭而通调水道，利水消肿。治腹水肿满属湿热蕴阻者，配防己、椒目、大黄，即己椒苈黄丸。治结胸证之胸胁积水，配杏仁、大黄、芒硝，即大陷胸丸。
抑制炎性渗出
与白芥子相似，葶苈子能抑制毛细血管通透性，抑制炎性渗出，使浆膜、滑膜、肺泡壁血管之炎性渗出减少并使渗出液重吸收。葶苈子尚有镇咳作用。
强心葶苈子含强心苷成分。虽然含量很少，需大量使用才具有强心作用，能使猫心收缩加强，心率减慢，并能使衰竭之心脏增加输出量，降低静脉压。