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甲基睾丸酮是天然雄激素睾酮的衍生物,口服可以吸收,具有雄激素和蛋白同化作用,促进蛋白合成以及骨质的生成,促进骨髓造血功能,具有抗雌激素的作用,它可以促进男性性器官的形成和发育成熟。对于女性,可以促进子宫内膜生长以及卵巢和垂体的功能,在妇科疾病可以用于月经过多,子宫内膜异位症,还可以治疗老年骨质疏松以及再生障碍性贫血。
甲基睾丸酮是性激素替代疗法的常用药物,具有明显的疗效,但作用时间短,通常成人每天口服一到两次,每次1到2片。